五灵脂作为一味活血化瘀类中药，通常具有活血止痛、化瘀止血、解毒消肿、调经通络以及改善胸痹等功效与作用。其药性苦咸温，归肝经，临床需在中医辨证指导下合理应用。
1、活血止痛
五灵脂能疏通血脉瘀滞，促进气血运行，对于气滞血瘀引起的胃脘疼痛、胸胁刺痛具有缓解作用。其辛散温通的特性可改善气血阻滞导致的痛证，常与蒲黄配伍组成失笑散。
2、化瘀止血
该药材炒炭后止血作用增强，适用于妇女崩漏下血、月经过多等出血兼有血瘀的情况。其止血而不留瘀的特点，能使出血停止的同时消散体内瘀血。
3、解毒消肿
外用时可解蛇虫毒，对于蜈蚣、蛇类咬伤出现的局部肿胀疼痛，取适量五灵脂研磨后调敷，能促进毒素排出并减轻炎症反应。
4、调经通络
针对血瘀型痛经、闭经等妇科病症，五灵脂能调节冲任二脉，配伍当归、川芎等药物可改善经血排出不畅、小腹冷痛等症状。
5、改善胸痹
对于心血瘀阻引起的胸闷心痛、心悸气短等症状，该药能扩张冠状动脉，常与丹参、川芎等活血药同用，增强行气活血之效。
需注意五灵脂不宜与人参类补气药同用，孕妇及血虚而无瘀滞者禁用。使用前应经过专业中医师辨证，出血性疾病患者慎用，外用时需严格消毒处理创面，防止继发感染。