大柴胡汤主要通过疏肝利胆、清热燥湿、通腑泻热、行气止痛以及调和脾胃等机制改善肝胆湿热证。其组方中的药物成分相互配伍，可针对肝胆系统的湿热病理状态进行综合调理。
1、疏肝利胆
方中柴胡配伍黄芩能疏泄肝胆气机，促进胆汁分泌与排泄。现代研究显示柴胡所含皂苷成分可调节胆道平滑肌张力，黄芩中的黄芩苷能增强肝细胞代谢功能，共同改善胆汁淤积状态。
2、清热燥湿
黄芩、黄连等苦寒药物具有清除肝胆实热作用。药理学证实这些成分可抑制炎症因子释放，降低肝胆系统局部充血水肿，针对湿热蕴结肝胆引起的目黄、尿黄等症状效果显著。
3、通腑泻热
大黄与枳实配伍形成泻下通腑之力，能加速肠道湿热邪气排出。临床观察显示此类配伍可显著降低血清胆红素水平，通过促进胆红素经肠道排泄改善黄疸症状。
4、行气止痛
枳实与芍药协同发挥理气缓急之效，可缓解肝胆区胀痛不适。实验研究表明该配伍能调节内脏平滑肌痉挛，对于胆道压力增高引发的疼痛有明确缓解作用。
5、调和脾胃
生姜、大枣等药物可和中护胃，减轻方中苦寒药物对胃肠道的刺激。这种配伍特点既保证清热利湿功效，又维持脾胃运化功能，符合中医"治肝实脾"的治疗原则。
肝胆湿热患者使用本方时需注意，体质虚寒或脾胃虚弱者应慎用，建议在中医师指导下进行药物剂量和疗程调整。治疗期间应配合低脂饮食，避免辛辣刺激食物，定期复查肝功能指标。若出现腹泻等副反应，应及时与主治医师沟通进行方剂调整。