依折麦布片作为降胆固醇药物，主要通过抑制肠道胆固醇吸收发挥作用，其功效包括降低低密度脂蛋白胆固醇、辅助治疗家族性高胆固醇血症、减少胆固醇吸收、联合他汀类药物增效以及延缓动脉粥样硬化进程。该药物可能引起消化道不适、头痛、肝功能异常等副作用，需在医生指导下规范使用。
1、降低低密度脂蛋白胆固醇
依折麦布通过选择性抑制小肠上皮细胞的NPC1L1转运蛋白，可减少约54%的膳食胆固醇吸收。这种机制可使低密度脂蛋白胆固醇水平下降15-25%，对于单纯饮食控制无效的高胆固醇血症患者效果显著。
2、辅助治疗家族性高胆固醇血症
对于杂合子型家族性高胆固醇血症患者，该药与他汀类药物联用可使LDL-C额外降低25%，尤其适用于对他汀类药物不耐受或单药控制不佳的病例。
3、减少胆固醇吸收
通过阻断肠道内胆固醇的吸收通道，可使总胆固醇水平降低约17%。这种作用不依赖于胆汁酸代谢途径，与树脂类药物的作用位点不同，适合存在胆汁淤积的患者。
4、联合他汀类药物增效
与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等联用时，可使降脂效果提升12-20个百分点。这种协同作用能有效控制混合型高脂血症，尤其适合心血管疾病高危人群。
5、延缓动脉粥样硬化进程
长期使用可使颈动脉内膜中层厚度年进展率降低0.014mm，降低心血管事件发生率约21%。其抗动脉硬化作用与持续改善血脂谱相关。
该药常见副作用包括腹泻（2.5%）、腹痛（1.8%）、乏力（1.3%）等消化道反应，约0.6%患者可能出现转氨酶升高。罕见但需警惕的包括血管神经性水肿（0.1%）和肌痛（0.2%）。建议用药期间每3个月监测肝功能，联用他汀时需注意肌酸激酶变化。妊娠期女性及活动性肝病患者禁用，肾功能不全者无需调整剂量。若出现持续性肌肉疼痛或皮肤黄染应立即停药就诊。