瑞格列奈作为非磺脲类促胰岛素分泌剂，一般具有促进胰岛素分泌、降低餐后血糖、减少血糖波动、改善β细胞功能以及控制糖化血红蛋白水平等功效和作用。该药通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素来调节血糖水平。
1、促进胰岛素分泌
瑞格列奈通过结合胰腺β细胞膜上的KATP通道，促使细胞膜去极化，快速激活电压依赖型钙通道。这种作用机制使钙离子内流增加，触发胰岛素颗粒的胞吐作用，模拟生理性胰岛素分泌模式。
2、降低餐后血糖
药物在服药后15分钟起效，45分钟达到血药浓度峰值，作用持续时间约3-4小时。这种药代动力学特点特别适合控制餐后血糖高峰，可使餐后2小时血糖下降3-5mmol/L。
3、减少血糖波动
由于瑞格列奈半衰期较短，在非进餐时段不会持续刺激胰岛素分泌，配合三餐前服药方案，可有效避免药物性低血糖发生，使日内血糖曲线更平稳。
4、改善β细胞功能
临床研究显示长期使用可维持β细胞对葡萄糖的敏感性，延缓β细胞功能衰退。这种保护作用可能与其减少糖毒性对β细胞的损害有关。
5、控制糖化血红蛋白水平
通过改善餐后血糖和整体血糖控制，可使糖化血红蛋白降低1.0%-2.0%。当HbA1c达标率提高时，糖尿病微血管并发症风险可降低37%。
建议遵医嘱按时监测血糖，注意服药时间与进餐的配合。用药期间需保持规律饮食，避免漏餐导致低血糖。定期进行肝肾功能检测，根据血糖控制情况调整剂量。