万古霉素属于糖肽类抗生素。这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用，对多数革兰阳性菌具有显著的杀菌效果。
万古霉素的作用机制是通过与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸结合，阻碍细胞壁交叉联结的形成，导致细菌细胞壁缺损、渗透压失衡而死亡。它尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、表皮葡萄球菌以及肠球菌等耐药菌株有效，因此在临床上常用于治疗严重的革兰阳性菌感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎等。由于万古霉素的肾毒性等副作用，通常在其他抗生素无效时才会选择使用。
使用万古霉素需严格遵循医嘱，医生会根据感染严重程度、患者肾功能等情况调整剂量。治疗期间需定期监测血药浓度和肾功能指标，避免与其他肾毒性药物联用。若出现皮疹、听力下降或尿量减少等症状，应及时告知医务人员处理。