乙酰苯胺具有一定的毒性，其毒性作用通常与剂量和使用方式有关，不当使用可能引发不良反应。该物质主要通过代谢产物对机体产生毒性作用，过量接触或摄入可能对健康造成危害。
1、急性毒性
乙酰苯胺在体内代谢后生成的苯胺衍生物可能导致高铁血红蛋白血症，影响血液携氧能力。轻度中毒可能表现为皮肤黏膜青紫、头晕乏力，严重时可引发意识障碍甚至昏迷。动物实验显示半数致死量约为800mg/kg（大鼠经口）。
2、慢性毒性
长期接触可能造成肝肾功能异常，代谢产物可能引起肝细胞损伤和肾小管上皮细胞变性。职业暴露者可能出现持续性头痛、消化不良等神经和消化系统症状。部分研究提示其代谢物具有潜在致癌风险。
3、剂量相关性
在规范药用剂量范围内（过去曾作为解热镇痛药使用），其毒性反应相对可控。但当单次摄入超过500mg时，成人即可能出现中毒症状。特殊人群如婴幼儿、孕妇对其毒性更为敏感，可能诱发严重并发症。
建议严格遵循专业指导使用该物质，避免职业暴露和家庭误用。若发生意外接触，应立即用清水冲洗接触部位；疑似中毒者需及时就医，进行血氧监测和解毒治疗。医疗领域已逐步淘汰该成分，现多采用更安全的替代药物如对乙酰氨基酚。