褪黑素作为人体自然分泌的一种激素，在调节睡眠-觉醒周期中起着关键作用。其改善睡眠质量的功效作用主要包括调节睡眠节律、缩短入睡时间、改善时差反应、缓解睡眠障碍以及抗氧化作用。
1、调节睡眠节律
褪黑素通过影响下丘脑视交叉上核的生物钟中枢，帮助建立规律的睡眠-觉醒周期。对于因轮班工作或作息紊乱导致的昼夜节律失调者，外源性补充可促进体内节律与环境同步。
2、缩短入睡时间
研究表明褪黑素能减少睡眠潜伏期约3.9-8.2分钟，尤其适用于褪黑素分泌不足的失眠患者。其通过与脑内MT1和MT2受体结合，降低中枢神经兴奋性，产生促眠效应。
3、改善时差反应
跨时区旅行时服用褪黑素，可帮助调整生物钟约1-2天。建议在目的地睡前1小时服用，连续使用不超过4天，有效缓解时差相关的入睡困难和日间困倦。
4、缓解睡眠障碍
针对老年人褪黑素分泌减少导致的早醒、睡眠片段化，临床试验显示睡前2小时服用缓释剂型可延长总睡眠时间约25分钟，改善睡眠维持能力。
5、抗氧化作用
褪黑素作为自由基清除剂，能减轻氧化应激对松果体的损伤。动物实验表明其抗氧化效力是维生素E的2倍，但人体中的神经保护作用仍需更多研究证实。
使用褪黑素需注意每日剂量不宜超过3mg，持续服用建议不超过3个月。孕妇、自身免疫性疾病患者及服用抗凝药物者应慎用。建议在医师指导下使用，同时配合保持规律作息、营造黑暗睡眠环境等行为干预，以达到最佳睡眠改善效果。