褪黑素作为调节睡眠的补充剂，一般具有调节睡眠周期、缓解失眠、改善时差反应、辅助治疗睡眠障碍以及抗氧化等功效和作用。其通过调节人体生物钟发挥作用，但具体效果因人而异。
1、调节睡眠周期
褪黑素是松果体分泌的激素，能通过作用于下丘脑视交叉上核，向机体传递"夜晚来临"的信号。当外界光照减弱时，其分泌量可增加20倍，帮助缩短入睡时间，尤其适用于昼夜节律延迟综合征患者，可使睡眠相位前移约40分钟。
2、缓解失眠
对于褪黑素分泌不足导致的入睡困难，外源性补充可使睡眠潜伏期平均缩短约7分钟。临床数据显示，65岁以上失眠患者服用缓释剂型后，睡眠效率提高约15%，但对睡眠维持障碍型失眠效果有限。
3、改善时差反应
跨时区旅行时服用可帮助重置生物钟，研究显示提前3天按剂量服用，能使时差适应时间缩短30%-50%。需在目标时区就寝前1小时服用，对向东飞行的时差调节效果优于向西飞行。
4、辅助治疗睡眠障碍
针对盲人非24小时睡眠觉醒障碍、轮班工作睡眠障碍等昼夜节律失调性疾病，配合光照疗法使用有效率可达60%-70%。但需在医生指导下使用，避免影响自身分泌功能。
5、抗氧化作用
褪黑素能清除羟自由基和过氧亚硝酸盐，其抗氧化能力是维生素E的2倍。动物实验显示可减轻脑缺血再灌注损伤，但人体中的神经保护作用尚需更多临床验证。
使用褪黑素改善睡眠需注意，长期过量服用可能引起日间嗜睡、头痛等不良反应。建议优先尝试睡眠卫生调整，必要时在医生指导下短期小剂量使用。对于器质性睡眠障碍患者，需配合原发病治疗才能取得更好效果。