开塞露通常在5~15分钟内起效，但具体见效时间可能因个体差异及便秘原因不同而有所波动。使用后需保持正确姿势以促进药物充分作用，严重或长期便秘建议及时就医。
开塞露的主要成分是甘油，能通过刺激直肠壁引发排便反射，并润滑肠道软化大便。对于轻度便秘或单纯性排便困难，药物接触肠黏膜后通常5分钟左右即可产生便意。若使用者存在肠道敏感度低、粪便干硬堵塞严重等情况，起效时间可能延长至10~15分钟，部分患者需保持侧卧姿势10分钟以上才能使药物充分分布。
病理性便秘如肠梗阻、巨结肠等疾病导致的排便困难，开塞露可能无法在常规时间内起效，甚至需要多次使用或联合其他治疗手段。老年人因肠道蠕动功能减退，对药物的反应速度通常较年轻人慢2~3分钟。婴幼儿使用时需严格控制剂量，过量可能引起腹泻等不良反应。
使用开塞露时应采取左侧卧位并将药液完全挤入直肠，保持体位5分钟以上。同一部位反复使用可能降低敏感性，建议单日使用不超过2次。若连续使用3天仍未缓解，需排查甲状腺功能减退、糖尿病等继发性便秘因素。日常可通过增加膳食纤维、养成定时排便习惯等方式预防便秘，长期依赖开塞露可能减弱肠道自主排便功能。