开塞露一般在使用后5~30分钟可以起效，具体起效时间因人而异。个体差异、使用方法、药物剂量等因素均可能影响其发挥作用的速度。
使用开塞露后需采取正确姿势，如左侧卧位并适当抬高臀部，有助于药物充分接触直肠黏膜。若采取站立或坐姿，可能因重力作用导致药液过早流出，从而降低润滑效果。此外，挤入药液后需夹紧臀部保持5~10分钟，使甘油充分软化大便。若未按要求操作，可能延迟起效时间。
开塞露的剂量通常为成人20ml、儿童10ml。剂量不足可能无法充分刺激肠壁或润滑粪便，导致起效延迟；过量使用则可能引起腹泻或肠道依赖。对于严重便秘者，单次使用效果可能有限，需结合调整饮食结构，如增加膳食纤维和水分摄入。若长期反复使用，可能减弱直肠敏感性，建议在医生指导下合理用药。
使用开塞露后若超过1小时未排便或出现腹痛、肛门不适等症状，应及时就医。日常需避免久坐久站，养成定时排便习惯，必要时可在医生指导下配合乳果糖口服溶液等缓泻剂治疗。