美托洛尔片作为β受体阻滞剂，在高血压治疗中通常具有降低血压、减少心肌耗氧、调节心率、预防心肌梗死复发以及改善心力衰竭症状等功效和作用。该药物需在医生指导下规范使用，不可自行调整用药方案。
1、降低血压
美托洛尔片通过选择性阻断β1肾上腺素能受体，抑制交感神经活性，减少心输出量并降低外周血管阻力，从而有效控制血压水平。该作用对原发性高血压及伴有心率增快的患者尤为明显。
2、减少心肌耗氧
该药物通过减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心脏做功时的氧需求量。这种机制对合并心绞痛的高血压患者具有双重治疗价值，既能控制血压又可缓解胸痛症状。
3、调节心率
对于高血压伴快速性心律失常（如窦性心动过速、房颤等）患者，美托洛尔片能有效抑制心脏起搏细胞的自律性，维持心率在合理范围，改善心慌、心悸等不适症状。
4、预防心肌梗死复发
长期规范使用可降低心肌耗氧量，改善心肌重构，减少心血管事件发生率。临床研究显示其能降低心肌梗死患者再发风险约30%，但需注意该作用需配合全程规范治疗。
5、改善心力衰竭症状
在慢性心力衰竭合并高血压的治疗中，该药物通过阻断过度激活的交感神经系统，延缓心室重构进程，提高心脏射血分数。但需严格掌握适应症和起始剂量。
使用美托洛尔片治疗高血压期间，需定期监测血压和心率变化，避免突然停药引发反跳性高血压。服药期间若出现四肢发冷、头晕等症状应及时就诊。合并哮喘、严重心动过缓或房室传导阻滞患者禁用，糖尿病患者需注意可能掩盖低血糖症状的风险。