茶碱在正确使用的情况下一般对人体无害，但若过量使用或存在个体差异，则可能产生一定的危害。其安全性主要取决于使用剂量和个人身体状况。
茶碱作为支气管扩张剂，常用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。在治疗浓度范围内（通常为10-20μg/ml），它能有效松弛支气管平滑肌，改善通气功能。此时患者可能出现轻微的心悸、手抖等正常药理反应，但通常不会造成器官损伤。当血药浓度超过20μg/ml时，可能引发严重恶心呕吐、心律失常甚至惊厥等毒性反应，特别是对于肝肾功能异常者，药物代谢能力下降会显著增加中毒风险。
使用茶碱需严格遵循医嘱剂量，定期监测血药浓度。用药期间应避免同时摄入含咖啡因的饮料或食物，以免增强中枢神经兴奋作用。特殊人群如孕妇、老年人应加强用药监护，出现持续性头痛、心慌等不适症状需立即就诊调整治疗方案。