垂体后叶素的主要成分为加压素和催产素，一般具有抗利尿、收缩血管、促进子宫收缩、减少内脏血流量以及调节中枢功能等作用。其通过作用于不同靶器官受体，可产生多种生理或药理效应。
1、抗利尿作用
垂体后叶素中的加压素能与肾脏集合管V2受体结合，激活腺苷酸环化酶，促进水通道蛋白插入细胞膜，增加水分重吸收，从而减少尿量并浓缩尿液。这一机制常用于治疗尿崩症。
2、收缩血管作用
加压素通过激活血管平滑肌V1受体，引起钙离子内流增强，导致血管收缩，尤其是小动脉和毛细血管。此作用可升高血压，临床用于失血性休克或心肺复苏时的血压维持。
3、促进子宫收缩
催产素成分直接作用于子宫平滑肌的催产素受体，增强细胞内钙离子浓度，引发规律性宫缩。该特性使其可用于引产、促进产后子宫复旧及控制产后出血。
4、减少内脏血流量
加压素可选择性收缩肠系膜动脉和门静脉血管，减少消化道血流约40%-60%。该作用机制使其在食管胃底静脉曲张破裂出血时能有效降低门脉压力。
5、调节中枢功能
动物实验显示加压素可通过血脑屏障影响中枢神经系统，可能参与记忆巩固、体温调节及社交行为调控。但该作用在临床应用中尚未作为主要治疗靶点。
使用垂体后叶素需严格遵循医嘱，治疗过程中需监测血压、尿量及电解质水平。孕妇、高血压患者及冠状动脉疾病患者慎用，可能出现面色苍白、心悸、腹痛等不良反应时应及时告知医生调整用药方案。