暴露前预防用药通常无法完全避免艾滋病感染，但正确使用可显著降低感染风险。其防护效果受药物依从性、耐药性及是否采取其他防护措施等因素影响，需结合安全性行为等综合预防。
暴露前预防用药主要通过持续抑制病毒复制来降低感染风险。研究显示每日规范服用暴露前预防药物可使HIV感染风险降低约90%以上，但药物漏服会导致血液中药物浓度不足。若存在未发现的HIV耐药突变株，或发生高危暴露时存在其他性传播疾病感染，均可能影响防护效果。药物与某些抗结核药、抗癫痫药的相互作用也可能降低血药浓度。
暴露前预防需要与安全套使用、定期检测HIV抗体、伴侣治疗等措施联合应用。建议在医生指导下进行用药前筛查，包括HIV检测、肾功能评估和肝炎病毒筛查。用药期间需每月随访检测HIV抗体，出现发热、皮疹等疑似急性HIV感染症状时应立即就医。暴露后72小时内应及时启动暴露后阻断治疗，不能以暴露前预防用药替代暴露后阻断。