开塞露通常在使用后5~30分钟内起效，具体时间因人而异。其见效速度受多种因素影响，建议严格遵医嘱或药品说明书正确使用。
开塞露属于高渗性泻药，通过刺激肠壁和软化大便促进排便。正确使用时，药物能快速润滑直肠，通常在5分钟左右即可产生便意。但若未按规范操作，如插入深度不足或药液挤入量过少，可能延迟至半小时后起效。对于长期顽固性便秘患者，因肠道敏感性降低，可能需要更长时间才能缓解。部分人群因体质差异，对药物反应速度也存在不同。
使用开塞露时应采取左侧卧位，将药液完全挤入直肠深处，保持体位10分钟以上。需注意该药仅适用于急性便秘，不建议长期连续使用超过1周。若用药后2小时仍未排便，或出现肛门出血、腹痛等症状，应及时就医。婴幼儿使用需在儿科医师指导下进行，避免自行调整剂量。