雌二醇作为主要的雌激素类药物，对女性生殖系统具有促进子宫内膜增生、调节卵泡发育、维持月经周期、支持生殖器官健康及改善阴道环境等作用。其通过调节靶器官功能，参与多方面的生理过程。
1、促进子宫内膜增生
雌二醇能够刺激子宫内膜腺体和间质细胞增殖，增加内膜厚度及血供，为受精卵着床提供适宜环境。该作用在月经周期增殖期尤为显著，有助于形成良好的内膜容受性。
2、调节卵泡发育
通过增强卵巢对促卵泡激素（FSH）的敏感性，促进原始卵泡向成熟卵泡发育。同时协同黄体生成素（LH）诱导卵母细胞最终成熟，为排卵创造必要条件。
3、维持月经周期
周期性变化的雌二醇水平与孕激素协同调控子宫内膜生长-脱落循环。排卵前高峰可触发LH峰促进排卵，排卵后水平下降则与孕酮共同启动内膜脱落形成月经。
4、支持生殖器官健康
维持输卵管蠕动功能及宫颈黏液分泌，保障精子穿透和受精卵运输。对子宫平滑肌细胞具有营养作用，保持子宫肌层正常厚度及收缩能力。
5、改善阴道环境
促进阴道上皮细胞增生并增加糖原储存，维持酸性环境抑制病原菌生长。同时增强阴道壁弹性及润滑度，预防萎缩性阴道炎发生。
需注意雌二醇属于处方药物，使用前需经专业医生评估个体适应症及禁忌证。治疗过程中建议定期进行妇科检查、乳腺筛查及肝功能监测，避免擅自调整剂量。存在子宫肌瘤、子宫内膜异位症等雌激素依赖性疾病者需严格遵循用药指征。