单硝酸异山梨酯片作为硝酸酯类药物的代表，主要通过扩张冠状动脉、降低心肌耗氧量、改善心肌供血、减轻心脏负荷以及预防心绞痛发作等方式对心脏功能产生积极影响。其作用机制与释放一氧化氮促进血管舒张密切相关。
1、扩张冠状动脉
该药物能直接松弛冠状动脉平滑肌，尤其对较大的心外膜血管扩张效果显著，可增加冠状动脉血流灌注，为心肌提供更多氧气和营养物质。这种作用在冠状动脉痉挛或狭窄时尤为重要。
2、降低心肌耗氧量
通过扩张外周静脉血管减少回心血量，降低心室舒张末期压力，同时扩张动脉减轻后负荷，双重作用下使心脏做功减少，从而降低心肌对氧气的需求量约20%-30%。
3、改善心肌供血
除了主要血管的扩张作用，还能促进侧支循环开放，使缺血区域获得更多血流补偿。这种血流重新分布机制可使心肌缺血面积缩小约15%-25%。
4、减轻心脏负荷
对静脉系统的扩张作用可减少约30%的前负荷，动脉扩张则降低约20%的后负荷，这种双重减负效应特别有利于心力衰竭患者的心脏功能改善。
5、预防心绞痛发作
通过上述多重机制协同作用，可使稳定型心绞痛患者的发作频率降低50%-70%，并能延长运动耐受时间，部分患者心绞痛完全缓解期可达6-8小时。
需要特别注意，该药物可能引发反射性心率加快或血压下降，长期使用可能产生耐受性。患者用药期间应避免突然起身，服药后保持坐卧姿势15-20分钟，且不能与西地那非等PDE5抑制剂联用。建议定期监测血压和心率，出现持续头痛或晕厥应立即就医。