片仔癀作为传统中成药，在中医理论中一般具有清热解毒、活血化瘀、促进肝细胞修复、调节免疫功能以及改善肝功能等功效和作用。其成分中的牛黄、三七等药材可能通过多途径发挥保肝效果。
1、清热解毒
片仔癀含有的牛黄等成分具有清热凉血功效，能帮助清除体内湿热毒邪，减轻毒素对肝脏的损害。中医认为热毒蕴结是导致肝损伤的重要病机，通过清热解毒可改善肝脏微环境。
2、活血化瘀
方中三七等活血成分可改善肝脏微循环，促进肝窦血流，帮助修复受损的肝脏组织。现代研究显示其能抑制肝星状细胞活化，延缓肝纤维化进程。
3、促进肝细胞修复
动物实验表明片仔癀能降低血清转氨酶水平，减轻四氯化碳等肝毒性物质引起的肝细胞坏死，可能通过增强肝细胞再生能力发挥作用。
4、调节免疫功能
研究显示其能调节T淋巴细胞亚群比例，抑制过度免疫反应，对自身免疫性肝病可能具有辅助治疗价值。
5、改善肝功能
临床观察发现其可提升白蛋白合成能力，改善肝脏代谢功能，对化学性肝损伤患者肝功能指标有改善趋势。
使用片仔癀需注意其含有麝香等成分，孕妇及出血倾向患者禁用。肝损伤患者应在明确病因后，由中医师辨证使用。急重症肝病患者应及时配合现代医学治疗，不可单独依赖中成药。服用期间需定期监测肝功能，避免与肝毒性药物同用。