肿瘤靶向治疗一般是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点进行治疗的一种方式。靶向治疗的位点可以是肿瘤细胞内部的蛋白分子也可以是某一个基因片段，可以根据具体位点设计相应的治疗药物。在药物进入人体后，会特异性地选择致癌位点，与其相结合后发生作用，能够使肿瘤细胞特异性死亡，但不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。
临床上对于肿瘤的治疗一般有手术，化疗，放疗，分子靶向治疗以及免疫治疗等5种治疗方式，而靶向治疗则作为主要的治疗手段之一，通常能够起到比较好的治疗效果。