局部麻醉药的代谢时间一般为5~20小时，具体时间因药物种类、个人体质等因素而异。大多数局麻药会通过肝脏代谢和肾脏排出体外，建议用药期间严格遵医嘱。
局部麻醉药的代谢速度受药物类型影响较大。例如，利多卡因的半衰期约1.5~2小时，通常5~8小时可基本代谢完毕；而布比卡因的半衰期约3.5小时，完全代谢需要10~20小时。肝肾功能正常者代谢较快，肝功能异常或老年患者代谢时间会延长2~3倍。给药剂量和给药途径也会影响代谢速度，表面麻醉比神经阻滞麻醉代谢更快，通常剂量越大代谢所需时间越长。
使用局部麻醉药后24小时内应避免驾驶或操作精密仪器，特别是接受过大剂量麻醉或肝肾功能不全者。若出现心悸、耳鸣等异常反应，需立即告知医护人员。哺乳期患者使用后建议暂停哺乳12小时，具体需遵医嘱调整。