何首乌在正确使用的情况下通常无毒，但不当使用可能引起不良反应。其毒性主要与用法、用量以及炮制方式有关，需根据具体情况谨慎使用。
1、生何首乌
未经炮制的生何首乌含有蒽醌类化合物如大黄素，可能刺激胃肠道并增加肝脏代谢负担。若长期或过量服用，可能引发腹痛、腹泻等消化道症状，甚至导致肝酶异常等肝功能损伤表现。临床使用生何首乌多限于通便、解毒等特定用途，且需严格控量。
2、制何首乌
经过黑豆汁蒸煮等炮制工艺后，其蒽醌类成分减少，毒性显著降低。炮制品在中医理论中具有补肝肾、益精血功效，常用于治疗须发早白、腰膝酸软等症。但体质特殊或肝功能异常者仍可能出现药物蓄积风险。
3、合理用药
国家药典规定何首乌每日用量制品为6-12克，生品为3-6克。建议在医生指导下使用，避免与肝毒性药物联用。用药期间应定期监测肝功能，出现食欲减退、皮肤黄染等症状需立即停药就医。
何首乌作为传统中药材，其安全性取决于正确的炮制方法和规范的临床应用。使用前应咨询中医师进行体质辨识，严格遵循医嘱控制疗程和剂量，切勿自行采挖或长期大量服用未经炮制的生品。