γ-氨基丁酸作为中枢神经系统的重要抑制性神经递质，一般具有抗焦虑、改善睡眠、调节血压、缓解癫痫以及促进生长激素分泌等功效和作用。其作用机制主要与调节神经元兴奋性相关。
1、抗焦虑
γ-氨基丁酸能够与脑内GABA受体结合，降低神经元过度兴奋，从而减轻焦虑情绪。研究发现其可通过增强氯离子内流，稳定细胞膜电位，减少焦虑相关神经递质的释放。
2、改善睡眠
该物质通过抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴过度活跃，帮助调节睡眠-觉醒周期。临床数据显示，补充γ-氨基丁酸可缩短入睡时间并延长深睡眠阶段。
3、调节血压
作用于延髓心血管中枢时，能抑制交感神经活性，促使血管平滑肌舒张。这种外周血管扩张作用有助于实现血压的生理性下降，但降压幅度存在个体差异。
4、缓解癫痫
作为天然的神经抑制介质，可提高癫痫发作阈值。其通过增强突触后抑制效应，有效阻断异常放电在脑内的扩散传播，常作为辅助治疗手段用于部分性癫痫发作。
5、促进生长激素分泌
通过激活生长激素释放激素神经元，刺激垂体前叶分泌生长激素。研究发现夜间γ-氨基丁酸水平升高与生长激素脉冲式分泌存在正相关性。
需要特别说明的是，虽然γ-氨基丁酸具有多种生理功能，但作为药物使用时可能存在嗜睡、肌无力等副作用。建议在神经内科或内分泌科医师指导下规范使用，避免与镇静类药物同时服用。对于存在严重肝肾功能障碍者，需调整给药剂量。